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Effetto di primo passaggio |
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L'effetto di primo passaggio, significa somministrazione di alcuni farmaci attraverso il tratto gastrointestinale, anche prima assorbimento nella circolazione sanguigna, viene metabolizzato nella mucosa fegato e intestinale, la quantità di farmaco lasciando il prototipo nella circolazione sanguigna per ridurre il fenomeno, noto anche come gli effetti di primo livello. Dopo somministrazione orale di farmaci attraverso la mucosa intestinale e nel fegato e sottoposti a inattivazione metabolica, la quantità di farmaco nella circolazione sistemica diminuito effetto di riduzione dell'efficacia. Fenomeno è dovuto alla diversa via di somministrazione, lasciando l'effetto farmaco fa la differenza è importante nel trattamento di scuola.Definizioni Assorbimento orale del farmaco dal tratto gastrointestinale, nel fegato dal sistema della vena porta, per la prima volta sotto le epatici enzimi del metabolismo della droga, enzimi gastrointestinali e azione congiunta dei microrganismi, riducendo così la quantità di farmaco nel fenomeno sistemico Breve introduzione Effetto di primo passaggio (First Pass Effect), noto anche come il primo effetto ostacolo, effetto di primo passaggio. Tutti assorbimento orale farmaco attraverso la parete gastrointestinale entra successivamente la vena porta. Alcuni farmaci quasi nessun metabolismo avviene nella parete gastrointestinale e alcune fegato è ampiamente metabolizzato o eliminare, il verificarsi dell'effetto di primo passaggio. Metabolismo di primo passaggio nel ruolo di fare maggiore assorbimento diminuito effetto terapeutico diminuisce. Somministrazione parenterale come l'iniezione, sottocutanea o sublinguale può evitare effetto di primo passaggio. Grandi dosi di farmaci orali possono intestino, fegato metabolico raggiunto la saturazione, assumendo completamente assorbito quando somministrato per via orale e parenterale produrre la stessa concentrazione del sangue, la dose grande differenza quando la stessa efficacia nonché dose endovenosa rispetto agli stessi farmaci e metaboliti nelle urine oggetti di grandi dimensioni possono essere considerati sia verificato l'effetto di primo passaggio. Linea di cirrosi e di anastomosi porto-in pazienti con ridotta ruolo, aumentando la biodisponibilità del farmaco. Questo è chiamato effetto di primo passaggio. Contorno L'effetto di primo passaggio, significa somministrazione di alcuni farmaci attraverso il tratto gastrointestinale, anche prima assorbimento nella circolazione sanguigna, viene metabolizzato nella mucosa fegato e intestinale, la quantità di farmaco lasciando il prototipo nella circolazione sanguigna per ridurre il fenomeno, noto anche come gli effetti di primo livello. Dopo somministrazione orale di farmaci attraverso la mucosa intestinale e nel fegato e sottoposti a inattivazione metabolica, la quantità di farmaco nella circolazione sistemica diminuito effetto di riduzione dell'efficacia. Fenomeno è dovuto alla diversa via di somministrazione, lasciando l'effetto farmaco fa la differenza è importante nel trattamento di scuola. Dopo intestino farmaco orale, intestinale o metabolismo epatico del farmaco in una riduzione del ciclo, chiamato effetto di primo passaggio, noto come metabolismo di primo passaggio. Coinvolgendo effetto di primo passaggio delle principali parti dell'intestino, intestinali ed epatici. Digestione nell'intestino, enzimi digestivi, e la flora intestinale anche per produrre enzimi possono inattivare alcuni farmaci come l'insulina da enzima proteolitico orale è quasi completamente inattivato, il ruolo della monoamino ossidasi nella parete intestinale dovuta tiramina può fallire, e se nella parete intestinale dopo somministrazione orale di isoproterenolo, un fenomeno noto come effetto di primo passaggio. L'effetto di primo passaggio e la concentrazione dell'enzima sangue influenzato la velocità, maggiore è la concentrazione degli enzimi epatici, flusso di sangue più velocemente, effetto di primo passaggio più evidente. L'effetto di primo passaggio è più forte, meno del farmaco nel sangue. Nel tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale del farmaco assorbito attraverso la vena porta al fegato, inattivazione metabolica di alcuni farmaci quando facilmente attraverso la mucosa intestinale, nella maggior parte del primo passaggio attraverso il danno epatico, riducendo la quantità efficace del farmaco nella circolazione sanguigna, ridurre l'efficacia di Questo fenomeno è chiamato effetto di primo passaggio. Così, la mucosa al farmaco o inattivazione enzimatica orale nel fegato attraverso la vena porta si trasforma entrambi i casi l'effetto di primo passaggio. Distruzione acido gastrico di farmaci è un cambiamento nell'assorbimento dei primi; farmaci era reversibile legame alle proteine plasmatiche, vincolata effetti biologici del farmaco, senza essere metaboliti nel sangue memorizzati temporaneamente escreto. Quando si riduce la concentrazione plasmatica del farmaco può essere vincolato a rilasciare il farmaco libero, sia in equilibrio dinamico; iniezione sottocutanea o intramuscolare, il tessuto farmaceutica lungo la prima diffusione, e poi dalle cellule endoteliali dei capillari nella circolazione sanguigna e linfatica. Fattori "Effetto primo passaggio" di farmaci chiamati effetto di primo passaggio, ossia il metabolismo si riferisce non arriva fino a dopo che il farmaco viene assorbito dal fenomeno sistemico circolazione. Possono essere suddivisi in tre tipologie: 1, l'effetto di primo passaggio epatico. Dopo somministrazione orale del farmaco può verificarsi, se si possono evitare la vena o somministrazione sublinguale. 2, intestinale effetto di primo passaggio. 3, l'effetto di primo passaggio nel polmone, pochi farmaci, quali cloroformio. La maggior parte si è verificato dopo che entrambi i farmaci per via orale digerente e del fegato prima passare l'effetto del doppio. Come nitroglicerina, ma la somministrazione orale può essere completamente assorbita, passa attraverso il fegato, il 90% inattivato da nitrato riduttasi organica e sistema di glutatione. Così sono nitroglicerina sublinguale, che possono entrare direttamente assorbita dalla mucosa orale vena cava superiore, e quindi alla circolazione sistemica, il fegato non è in grado di riprodurre l'effetto. Pertanto sublinguale 1 a 2 minuti effetto terapeutico si verifica. Clorpromazina dopo l'iniezione intramuscolare, la concentrazione nel sangue rispetto alla stessa dose orale di 3 a 10 volte superiore clorpromazina. La ragione di questo è perché dopo clorpromazina orale, per effetto di primo passaggio effetti mucose gastrointestinali. Con effetto di primo passaggio impatto maggiore sulla clinica e ridurre significativamente la biodisponibilità di farmaci sono nitroglicerina, reserpina, propranololo, lidocaina, metoprololo, salbutamolo, Ritalin, morfina, meperidina. Aspirina, cortisone e imipramina. I modi per evitare Utilizzare un modello per caratterizzare il significato fisiologico in vivo dopo somministrazione orale, propranololo e smaltimento endovenosa processo simulare correttamente la sua somministrazione orale dopo il primo passaggio del farmaco nel processo di smaltimento corpo, cioè, la biodisponibilità di persone hanno trovato notevole si riduce, e, a determinate condizioni, propranololo assorbimento orale del primo processo di passaggio, la concentrazione vena sugli enzimi del metabolismo può produrre transitori (parte) effetti di saturazione, meccanismo basato saturabile passata esperienza nell'osservare la sicurezza dinamica non lineare di ragioni orali, e questo transitori ed effetti di saturazione e dosaggio propranololo e la correlazione dosaggio. Il metodo evita l'effetto di primo passaggio sono: ① cambiata la via di somministrazione. La nitroglicerina orale di primo passaggio effetto metabolico di circa il 90%, l'effetto differenziale, bypassa l'effetto di primo passaggio dell'uso, la sublinguale, assorbimento sublinguale direttamente nel sangue, il farmaco è meno danni. Alcuni farmaci possono essere utilizzati anche per clistere anale o supposta assorbire modalità trasporto passivo, a causa della piccola superficie di contatto, a meno di assorbimento per via orale, ma non attraverso il fegato dovuta all'assorbimento, il farmaco è meno danni, un'azione più rapida. ② scegliere il momento opportuno di somministrazione, ad esempio un farmaco per ridurre il consumo di metabolismo dei farmaci nel fegato, per migliorare la biodisponibilità. ③ prima dose è stata raddoppiata, a compensare le epatici enzimi del metabolismo dei farmaci, alcuni farmaci possono anche essere prese dosaggio una volta al giorno per la prima volta. Passati effetto così ridurre la biodisponibilità del farmaco, compromettendo l'efficacia del farmaco. Influenzato dalla effetto di primo passaggio di farmaci: propranololo, nitroglicerina, lidocaina, isoproterenolo, guanetidina, la levodopa, neostigmina, come la morfina e petidina. Una quantità farmaceuticamente efficace del farmaco nel tratto gastrointestinale dopo assorbimento orale dalla vena porta nel fegato, in modo che la maggior parte della inattivazione del metabolismo dei farmaci nel fegato è danneggiato, e quindi una riduzione della circolazione sanguigna, ridurre l'efficacia del fenomeno. Clorpromazina Noto, acido acetilsalicilico, isopropilico surrenale un significativo effetto di primo passaggio. Conoscenze di base La gente dice iniezioni efficaci dei farmaci, poi un colpo è davvero il modo migliore per fare la droga? Infatti, le diverse modalità di somministrazione sono scelti per condizione diversa, e non i meriti dei punti. Rispetto al propria funzione immunitaria del corpo, il farmaco è quello di difendere la salute umana, la malattia di truppe di supporto al combattimento. Ogni volta che le persone sono afflitte dalla malattia, questi rinforzi si faranno avanti per attaccare. Con lo sviluppo e il progresso sociale della tecnologia, capacità di combattimento della forza delle armi sempre più potenti sono sempre più diversificata. Per le condizioni differenti, scegliere il farmaco migliore del metodo di atterraggio corpo, lo stesso sarà vittorioso nel combattere le malattie. Formulazioni di farmaci si basa sulla progettazione di esigenze mediche, così come truppe da combattimento scelgono diversi rami della stessa a seconda del nemico. Come i pazienti di emergenza, al fine di rendere rapida efficacia, dovrebbe prendere iniezioni, supposte, zuppe e compresse sublinguali. Per i farmaci che richiedono persistente, è possibile ritardare le pillole di adozione, come compresse a rilascio prolungato. Alcuni farmaci realizzati in diverse forme, possono essere presentati in diversi effetti terapeutici, come il solfato di magnesio con una soluzione di diarrea indotta da somministrazione orale, iniezione è stata fatta anticonvulsivanti. Farmaci per via orale Inserire il corpo I farmaci nel corpo umano, giocano un farmacodinamica, attraverso molti modi, la maggior parte delle persone, più comuni hanno familiarità con, naturalmente, è il modo in cui la somministrazione orale. Vecchio detto: "buona medicina ha un sapore amaro per la malattia", dice che questo è il modo di somministrazione orale. Compresse orali normali, capsule, liquidi per via orale è attraverso la bocca, attraverso l'esofago nello stomaco e l'efficacia svolto. Vantaggi di farmaci per via orale è che può facilmente prendere, a differenza dei farmaci iniettabili, supposte, ecc, oltre alla somministrazione ingombrante, sarà anche portare un po 'di dolore per i pazienti, soprattutto i bambini, l'uso di farmaci più compresse, capsule dopo essere stato ingerito , si disintegrerà nello stomaco, e poi ulteriormente disciolto nel rivestimento gastrico, venuto al piccolo intestino, soprattutto il duodeno, è assorbito attraverso il fluff. I pochi farmaci non vengono assorbiti dal corpo, rimangono a svolgere un ruolo nel tratto gastrointestinale, come antiacidi e acido nello stomaco alloggiare, lassativi e antidiarroici, principalmente nell'intestino crasso, qualche efficacia prodotti nell'intestino tenue. La circolazione del sangue Farmaci per via orale nella circolazione sistemica prima della pausa e delle membrane mucose, danni agli enzimi epatici nel tratto gastrointestinale dopo la prima digestione, alcuni farmaci possono essere danneggiati o anche più di un mezzo, denominato "effetto di primo passaggio." L'efficacia del farmaco sarà notevolmente ridotto. Alcuni farmaci, "effetto di primo passaggio" non saranno assorbiti da una grave tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale è quasi annientato, ma solo per prendere altri approcci, come l'iniezione endovenosa negli esseri umani "atterraggio". Se si ha familiarità con l'insulina farmaco per il diabete, perché "effetto di primo passaggio" è più grave, e l'iniezione multi-uso. Anche se oggi lo sviluppo della scienza e dello sviluppo tecnologico, farmaci per via orale è estremamente rapido, grande varietà, ma in termini di velocità di insorgenza di droga, arriva anche l'iniezione. Iniezione, bruscamente subito nel sangue, non vi è alcun effetto di primo passaggio questa barriera, in modo efficace per rapidamente che orale. Ad esempio, la medicina di emergenza viene spesso somministrato per iniezione, mai orale. Somministrazione endovenosa, non richiede una disintegrazione farmaco orale, dissoluzione, fase di assorbimento, è possibile immettere direttamente la circolazione del sangue, che è tutta l'amministrazione, il più veloce a produrre efficacia, ma il rischio è relativamente alto. Disinfezione rigorosa, come ad esempio il funzionamento improprio e creerebbe un eccesso di infusione a goccia reazioni avverse. I farmaci entrano nel flusso sanguigno, tutta l'organizzazione continuerà ad andare a giocare un ruolo, come tonico al cuore, analgesici sistema nervoso, antipertensivi ai vasi sanguigni, cuore e reni, ecc, asma medicina nella trachea e polmoni, alcuni farmaci (come sedativi ipnotici) passerà attraverso la barriera ematoencefalica nel cervello. Ogni farmaco nella sua efficacia dovrebbe essere il posto dove andare a giocare, ma a volte non vogliamo che vada al luogo, causando effetti collaterali o reazioni avverse. Iniezione intramuscolare nel sangue lentamente dallo strato muscolare, la più estesa l'assorbimento più rapido del sito vascolare farmaco, mentre l'iniezione sottocutanea è l'arrivo del sangue dai tessuti sottocutanei, come iniezioni di insulina di cui sopra. Transdermica Principi di cerotto transdermico tradizionale cinese viene applicata, la pelle viene utilizzato principalmente per il rivestimento formulazione sulla superficie della pelle, penetrare lo strato corneo per raggiungere il sito del paziente gioca efficacia. Assorbimento attraverso la pelle viene somministrato anche per produrre un effetto sistemico, come 2 per cento nitroglicerina unguento può essere usato clinicamente per trattare l'angina dall'assorbimento transdermico; scopolamina apposto il film-ex la pelle dietro l'orecchio, può prevenire la cinetosi. L'assorbimento orale quali compresse sublinguali nitroglicerina, compreso l'uso della lingua, assorbito direttamente nel sangue dalla mucosa sublinguale, efficacia gioco rapido. Distribuzione mucosa orale di molti vasi sanguigni, dopo che il farmaco attraverso l'assorbimento orale, attraverso la vena giugulare interna al cuore, con la distribuzione della circolazione del sangue al corpo. Assorbimento rettale come supposte anali sono assorbiti direttamente dalla mucosa rettale, vasi sanguigni del retto verso la fine dell'ano è estremamente ricco, alcune farmaceutica come supposte, clisteri può essere assorbito attraverso il retto nella vena, alcuni non adatta alla somministrazione orale, la decomposizione dell'acido gastrico o controindicata farmaco incontrato utilizzare supposte, clisteri somministrati contrasto, il vantaggio di un clistere assorbito rapidamente e completamente, ma anche assorbire irregolarità, perché feci nel retto può influire sull'assorbimento ed altre imperfezioni. Altrimenti In aggiunta, ci sono molti modi di farmaco nel corpo, come un aerosol direttamente nei polmoni, instillazione oculare, nasale, gocce auricolari, gocce nasali, gocce auricolari, e simili. Selezionare le opportune forme di dosaggio farmaceutiche, così come la scelta del giusto mix di formulazioni di farmaci che può efficacemente difendere la salute umana, per scacciare la malattia. |
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