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Metoprololo

La sua formula di struttura è: Formula: (C15H25NO3) 2 · C4H6O6

Peso molecolare: 684,82

Effetti farmacologici del farmaco che appartiene alla classe 2A alcuna attività agonista parziale del recettore β1 bloccanti (cardioselettivi β-bloccanti). E 'selettivo del recettore β1-effetto di blocco, senza PAA (attività agonista parziale), nessun effetto stabilizzante di membrana. Il suo blocco β-recettore con propranololo sul ruolo (PP) sono uguali, per il recettore β1-selettivi meno nel atenololo. Effetto Metoprololo sul cuore, come la frequenza cardiaca, sopprimere contrattilità cardiaca, ridotta auto-disciplina e tempo di ritardo atrioventricolare e propranololo, atenololo (AT) è simile alla sua elevata test da sforzo ridurre Il ruolo della pressione arteriosa e della frequenza cardiaca sono anche PP, AT simile. La sua contrazione della muscolatura liscia bronchiale dei vasi sanguigni e debole rispetto al PP, pertanto l'impatto sulle vie respiratorie è anche più piccolo, ma ancora più forte del AT. Metoprololo riduce anche l'attività della renina plasmatica.Interazioni farmacologiche o combinazione di pre-uso possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di chinidina e cimetidina metoprololo, associazione con reserpina possono potenziare l'effetto, dovrebbe prestare attenzione a ipotensione e tachicardia.

Le reazioni avverse

1, il sistema cardiovascolare: frequenza cardiaca, blocco di conduzione, ipotensione, peggioramento dell'insufficienza cardiaca, estremità fredde causate da spasmo vascolare periferica o impulsi non possono essere toccati, fenomeno di Raynaud.

2, a causa della penetrazione del sistema nervoso centrale lipofilo e più facilmente, più sfavorevole sistema. 10% di affaticamento, vertigini, depressione rappresentato il 5%, e altri mal di testa, sogni, insonnia. Allucinazioni tanto in tanto.

3, l'apparato digerente: nausea, mal di stomaco, stitichezza <1%, diarrea 5%, ma non è grave, raramente influenzare farmaco.

4, Altro: mancanza di respiro, dolori articolari, prurito, fibrosi retroperitoneale, tinnito, dolore oculare.

Tabù ipotensione, bradicardia significativa (frequenza cardiaca <45 / min), shock cardiogeno, insufficienza grave o acuta cuore, scarsa perfusione periferica, grado Ⅱ o Ⅲ blocco atrioventricolare di grado, del seno malato Sindrome di risultati, grave malattia vascolare periferica.

Dosaggio trattamento dell'ipertensione 100 ~ 200 mg / volte, 2 volte al giorno, subito dopo la stabilità emodinamica. Sostenuto nel primo infarto miocardico acuto, vale a dire, entro le prime ore di utilizzo a causa di possibile utilizzo immediato della trombolisi in un paziente può essere ridotta dimensione infartuale, ridurre la mortalità a breve termine (15 giorni) (vale a dire, questo effetto appare in 24 ore dopo la somministrazione ). Nei pazienti trombolisi già in grado di ridurre il tasso di reinfarto e ricorrente tasso ischemico, entro due ore se il farmaco può anche ridurre la mortalità. Utilizzo generale: metoprololo per via endovenosa può essere di 2,5 ~ 5 mg / ora (2 minuti), per un totale di 3 volte 10 ~ 15 mg ogni 5 minuti. 15 minuti dopo l'inizio della orale 25 ~ 50 mg, ogni 6 a 12 ore, per un totale di 24-48 ore, seguita da orale 50 ~ 100 mg / volte, 2 volte al giorno

【】 Bagagli ombreggiatura confinato conservazione.

[Nota]

1, propranololo può ritardare il recupero dei livelli di glucosio nel sangue con l'insulina, ma bloccanti piccoli β1-selettivi di questa reazione avversa. Va osservato nei pazienti diabetici con insulina quando aggiunto con β-bloccanti, il blocco β-recettore che spesso mascherano i sintomi di ipoglicemia, come palpitazioni, ritardando così la tempestiva individuazione di ipoglicemia. Tuttavia, durante il trattamento con bloccanti del recettore β1-selettivi interferiscono con il metabolismo del glucosio o il rischio di ipoglicemia coprono meno bloccanti β-recettore non selettivi.

2, Per interrompere il trattamento a lungo termine, la FDA deve ridurre gradualmente la dose, di solito entro 7-10 giorni di ritiro, almeno dopo tre giorni. Specialmente nei pazienti con malattia coronarica possono essere causate da ritiro improvviso peggioramento angina, infarto miocardico o tachicardia ventricolare.

3, prima di un intervento chirurgico maggiore è disattivato β-bloccanti non è l'unanimità, dopo β-bloccanti senso di eccitazione sessuale reazione riflessa rende il cuore per ridurre il rischio di anestesia e aumentare la chirurgia, ma può dobutamina inversione o isoproterenolo. Tuttavia, per i pazienti in anestesia generale per essere migliore per smettere di usare la droga, se possibile, 48 ore prima dell'anestesia disabilitato.

4, per il feocromocitoma dovrebbe utilizzare prima di α-bloccanti.

5, bassa pressione sanguigna, il cuore o disfunzione epatica con cautela.

6, malattia polmonare ostruttiva cronica e deve essere usato con cautela nei pazienti con asma bronchiale metoprololo, è appropriato per l'uso di piccole dosi, e la dose deve essere generalmente inferiore al atenololo effetto equivalente arabo. Pazienti con asma bronchiale devono essere aggiunte con la dose agonista β2 di aggiustamento della dose metoprololo potrebbe essere.

7, i pazienti con scompenso cardiaco dovrebbero usare la digitale e (o) sulla base di una terapia diuretica metoprololo specifico utilizzo see (Dosaggio).

8, non devono essere utilizzati contemporaneamente con verapamil, al fine di evitare bradicardia, ipotensione e arresto cardiaco.

9, nel trattamento di tipo Ⅰ diabete mellito (IDDM) i pazienti devono essere attentamente osservate.


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