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Mecillinam |
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Mecillinam terza generazione ad ampio spettro semi-sintetico penicillina, è un nuovi composti semi-sintetici trovato da ammidino classe di penicillina semi-sintetica mediante idrolisi enzimatica delle benzodiazepine ammidinici penicillina semisintetica. Fungicidi Mecillinam, cielo antibatterico di sintesi interferendo con le creature parete cellulare batterica. Mecillinam ruolo importante nella GGT batterica. Batteri America West Lin Duige Gram-negativi, tra cui Escherichia coli, Klebsiella spp, Enterobacter, Citrobacter, Shigella, Salmonella e batteri Serratia, che fanno parte di un buon effetto antibatterico; contro i batteri Gram-positivi l'effetto è debole, contro Pseudomonas, Proteus indolo-positivo, Neisseria, batteri anaerobici ed enterococchi valido.Droga Nome Mecillinam Mecillinam (Amdinocillin) Mecillinam Alias azoto nome inglese Mecillinam Cinese Zhuo Xilin English alias Coactin Azoto Alias Zhuoxi Lin, Coactin Categoria medicina occidentale Proprietà chimiche Formula chimica: C15H23N3O3S Struttura: vedi a destra Peso molecolare: 325,426 g / mol CAS numero di indice: 32887 -01-7 Effetti farmacologici Studi hanno dimostrato che i batteri principalmente Mecillinam penicillina-binding protein 2 (proteina legante la penicillina 2, PBP2) inibiscono la sintesi e funzione delle cellule della parete [1]. Ritiene generalmente che la proteina legante la penicillina 2 svolge un ruolo nella sintesi della parete cellulare nei batteri Gram-negativi. Il prodotto di un numero di batteri Gram-negativi, tra cui più Enterobacteriaceae, forti di ampicillina. Per ampicillina-resistente E. coli e Klebsiella pneumoniae, ma anche molto sensibile. Batteri gram-positivi poveri. Pseudomonas aeruginosa e Haemophilus influenzae, ecc, del farmaco. Il prodotto inibisce anche la sintesi della parete batterica, ma una diversa modalità di azione della penicillina, è la combinazione di penicillina o cefalosporina, contro i batteri gram-negativi hanno un effetto sinergico, ma nessun effetto sinergico con antibiotici aminoglicosidici. Mecillinam ruolo importante nei batteri Gram-negativi, per Parte delle Enterobacteriaceae ha forte attività contro i batteri Gram-positivi è minima. Il prodotto è effetto antibatterico su E. coli ampicillina dieci volte più forte rispetto al numero di volte, concentrazione 6.3mg / L di circa il 70% del prodotto di acido citrico inibisce spp, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Salmonella e Chi HE genere, Serratia, Proteus mirabilis e il ruolo dei poveri, indolo-positivo Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter e Bacteroides fragilis sono resistenti alle sostanze chimiche. Il prodotto di batteri Gram-positivi deboli; contro batteri Gram-negativi, tra cui E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Shigella, Salmonella e batteri Serratia, che fanno parte di un buon antibatterico effetti, ma aeruginosa, Proteus indolo-positivo, Neisseria, batteri anaerobici e enterococchi valido. Il prodotto della resistenza di β-lattamasi è più forte di ampicillina. E altre penicilline o cefalosporine possono agire sinergicamente combinati, per esempio, ampicillina, piperacillina, cefazolina, cefamandolo, cefoxitina e di altri comuni, hanno dimostrato sinergia in vitro. Alcuni alone batteri intestinali quando i beni o le altre farmacoresistenza β-lattamici, i due farmaci in combinazione, possono spesso diventare sensibili, fatta eccezione per quanto sopra si applica a ceppi farmaco-resistenti di batteri, ma alcuni bocca deforme indolo-positivo coli, batteri e alcuni prussiano Vuitton è anche efficace. Dinamica Assorbimento per via orale, la concentrazione plasmatica di picco dopo iniezione intramuscolare di normale 41min amoxicillina 400mg di raggiungere gli Stati Uniti dopo la somministrazione di 13.6mg / L. L'iniezione endovenosa di 400 mg di prodotto (entro 10 minuti), la concentrazione plasmatica di picco alla fine del 37.9mg / L, dimezzato dopo 15min. Dopo concentrazioni intramuscolari o endovenose droga nelle urine fino a 1000 ~ 2000 mg / L, entro 12 ore dopo la somministrazione del farmaco nelle urine tasso di escrezione del 66% al 73%. Eliminazione emivita plasmatica di 0,65 ~ 0.81h. Mecillinam può essere ampiamente distribuito in vari tessuti nei fluidi corporei ai reni, polmoni e maggiore concentrazione nel tessuto polmonare. Leggermente superiore alla concentrazione di concentrazione ematica bile. Lh dopo l'intervento chirurgico alla cistifellea prima dell'iniezione Mecillinam 0.8g, concentrazione bile della colecisti nella cistifellea funziona correttamente e senza funzione sono stati i 40 mg / L e 12 mg / L. Il tasso di legame merci siero proteine del 15% al 25%. Indicazioni Indicazioni che il prodotto è sostanzialmente simile alla ampicillina possono essere usate per E. coli, Klebsiella spp, Enterobacter causate da microrganismi sensibili quali infezioni del tratto urinario semplici o complessi, e sepsi arrecate. Per i casi molto gravi, potrebbe essere considerato con altri antibiotici β-lattamici. Dosaggio Questo prodotto non viene assorbito per via orale, deve essere somministrato tramite iniezione. Dose di 10mg/kg per via endovenosa (oltre 15 minuti), distanziati quattro ore per il 2 ° farmaco, le concentrazioni medie plasmatiche allo steady-state fino a 47 ~ 55μg/ml, un minimo di 1,2 ~ 2.0μg/ml, t1 / 2 era 51-55 minuti. Dopo l'iniezione, il farmaco può essere 70% della escrezione urinaria di urina 1000μg/ml farmaco attivo in concentrazioni fino a 30 minuti, 4 a 6 ore dopo l'infusione, la concentrazione delle urine di 97 ~ 135μg/ml. In molti organi e la presenza di bile sia il farmaco attivo. La capacità del prodotto di penetrare la barriera ematoencefalica è debole. Adulto Iniezione intramuscolare: 0.4g disciolto in 2 ml di acqua sterile per iniezione, per somministrazione intramuscolare profonda, 3-4 volte al giorno. L'iniezione endovenosa: infezione generale, 3-4 volte al giorno, ogni 0.4g disciolto in acqua sterile per preparazioni iniettabili, 0,9% sodio cloruro iniettabile o soluzione di glucosio 10ml rallentare iniezione endovenosa di non meno di 4-6 minuti; infezioni gravi, ogni dose può essere aumentata a 0.8g, 3-4 volte al giorno per via endovenosa. Infusione endovenosa: una grave infezione, 3.2g al giorno, 2-3 volte per infusione endovenosa, ogni goccia finito nel giro di mezz'ora. Figlio Intravenous: Giornaliero 30-60mg/kg, il volume 4 volte iniezioni endovenose giornaliere. Infusione endovenosa: 30-60mg/kg giornalieri, 2-3 volte al volume giornaliero infusione endovenosa. |
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