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Pirenzepina |
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Questo prodotto è un selettivo farmaci anticolinergici sulle cellule parietali gastriche avere una elevata affinità per i recettori muscarinici, mentre basso sul muscolo liscio, muscolo cardiaco e ghiandole salivari e altri affinità dei recettori muscarinici, l'applicazione del trattamento generale Quando la dose, solo inibiscono la secrezione acida gastrica, e pochi altri effetti collaterali dei farmaci anticolinergici sulla pupilla, muscolatura liscia gastrointestinale, cuore, muscoli e altre ghiandole salivari e della vescica. Aumento della dose inibito la secrezione di saliva, solo le grandi dosi possono inibire la muscolatura liscia gastrointestinale e causare tachicardia.Breve introduzione Nome cinese: pirenzepina [1] Alias cinese: Topiramato piperazina Troponoid; ulcere allo stomaco Troponoid, livello ulcere topiramato; piperazina topiramato olanzapina, devono Weishu Nome: Pirenzepina cloridrato compresse Nome inglese: Pirenzepina; 11 - [(4-methylpiperazin-1-yl) acetil] pari al -5,11-diidro-6H-pirido [2,3-b] [1,4] benzodiazepin-6-one, 1-metil -4 - [2-osso-2-(6-oxo-5 ,6-diidro-11H-pirido [2,3-b] [1,4] benzodiazepin-11-il) etil] piperazinediium CAS No.: 28797 -61-7 EINECS No.: 249 -228-4 Formula: C19H23N5O2 MW: 353.4171 Punto di fusione: 243 ℃ (decomposizione) Punto di ebollizione: 541,7 ° C a 760 mmHg Punto di infiammabilità: 281,4 ° C Pressione di vapore: 8.44E-12mmHg a 25 ° C Aspetto: polvere bianca cristallina, inodore, sapore amaro. Solubilità: solubile in acqua, acido formico, insolubile in metanolo, facilmente solubile in etanolo. Ruolo e finalità Questo prodotto non è attraverso la barriera emato-encefalica, non influenza il sistema nervoso centrale. Dopo somministrazione orale, intramuscolare o endovenosa del prodotto, se è il fondamento della secrezione acida gastrica, o dalla pentagastrina esogeno, la secrezione di insulina indotta da acido gastrico è stata inibita. Non interessi il prodotto sul pH gastrico, succo gastrico principalmente (compresi pepsinogeno e pepsina) ridurre la secrezione, in modo che la secrezione acida e la secrezione acida gastrica massima flessione massima. L'assorbimento orale non è completa, tmax di 2-3 ore, la biodisponibilità assoluta di circa il 26% (suolo 4,6%), cibo l'assorbimento di impatto. A parte il cervello e distribuzione tessuto fetale del prodotto sia nel muscolo scheletrico e di altri organi, che nel fegato, rene alta concentrazione inferiori milza, polmone, seguita da cuore, pelle, muscolo e concentrazioni ematiche. Il legame alle proteine plasmatiche è di circa il 10%, raramente viene metabolizzato nel corpo, soprattutto nel composto prototipo e l'escrezione biliare attraverso i reni. Plasma t1 / 2 di 10-12 ore. Entro 24 ore su prototipi di droga principalmente escreti, ma la somministrazione dopo 3-4 giorni, prima che tutti possono escrezione, ma non c'era nessun accumulo. Principalmente per il trattamento delle ulcere gastriche e duodenali, può alleviare pazienti con dolore, riducendo la quantità di medicinale acido. Recenti guarigione dell'ulcera tasso di circa il 70% al 94%, cimetidina un'efficacia simile e sodio carbenoxolone superiore. Combinato con cimetidina può aumentare l'effetto di inibizione della secrezione acida gastrica. [Uso e dosaggio] adulto dose orale viene comunemente usato 50mg, 1-2 volte, prima o poi, prendere una mezz'ora prima di un pasto. 4-6 settimane di trattamento è appropriato. Sintomi gravi, il primo volume può essere aumentato a 150 mg, 3 volte il servizio. I pazienti necessitano di un trattamento a lungo termine può essere preso per tre mesi. Precauzioni 1. Lieve secchezza delle fauci, secchezza degli occhi e disturbo di adattamento visione e altri effetti collaterali minori, sintomi di astinenza scompaiono. Vedi, eruzione cutanea, deve essere interrotto; 2. Le donne sono vietati durante la gravidanza, fegato e disfunzioni renali, cautela, glaucoma e pazienti disabili ipertrofia prostatica; 3. Per overdose causata da avvelenamento, per il trattamento sintomatico, un antidoto specifico. [Preparazione] compresse: 25 mg per compressa; 50mg. [Modalità di stoccaggio] stoccaggio ermetico in un luogo fresco e buio. Farmacologia e Tossicologia Questo prodotto è un selettivo farmaci anticolinergici sulle cellule parietali gastriche avere una elevata affinità per i recettori muscarinici, mentre basso sul muscolo liscio, muscolo cardiaco e ghiandole salivari e altri affinità dei recettori muscarinici, l'applicazione del trattamento generale Quando la dose, solo inibiscono la secrezione acida gastrica, e pochi altri effetti collaterali dei farmaci anticolinergici sulla pupilla, muscolatura liscia gastrointestinale, cuore, muscoli e altre ghiandole salivari e della vescica. Dosi crescenti inibito la secrezione di saliva, solo le grandi dosi possono inibire la muscolatura liscia gastrointestinale e causare tachicardia. Questo prodotto non è attraverso la barriera emato-encefalica, non influenza il sistema nervoso centrale. Dopo somministrazione orale, intramuscolare o endovenosa del prodotto, se è il fondamento della secrezione acida gastrica, o dalla pentagastrina esogeno, la secrezione di insulina indotta da acido gastrico è stata inibita. Non interessi il prodotto sul pH gastrico, succo gastrico principalmente (compresi pepsinogeno e pepsina) ridurre la secrezione, in modo che la secrezione acida e la secrezione acida gastrica massima flessione massima. Farmacocinetiche L'assorbimento orale non è completa, tmax è da 2 a 3 ore, la biodisponibilità assoluta di circa il 26% (± 4,6%), e mangiare allo stesso uso del tempo può ridurre l'assorbimento, ridotto a 10 al 20%. A parte il cervello e distribuzione tessuto fetale del prodotto sia nel muscolo scheletrico e di altri organi, che nel fegato, rene alta concentrazione inferiori milza, polmone, seguita da cuore, pelle, muscolo e concentrazioni ematiche. Il legame alle proteine plasmatiche è di circa il 10%, plasma t1 / 2 di 10 a 12 ore. Raramente metabolizzato in vivo, entro 24 ore dopo la somministrazione orale di circa il 90% del composto originario da parte dei reni (12 ~ 50%) e delle vie biliari (40 ~ 48%) escrezione. Sebbene la somministrazione dopo 3 o 4 giorni prima tutti possono escrezione, ma non c'era accumulo. |
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