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Nimustine

Cloridrato iniezione Nimustine Nimustine cloridrato iniettabile [Nome del farmaco] Nome comune: Nimustine iniezione cloridrato. Alias: Nepal cloridrato mecloretamina, acido cloridrico pirimidina nitrosourea, NIDRAN, ACNU. Nome del prodotto: preferireste avere Ron, nome di Aberdeen chimico: 1 - [(4 - amino-2 - metil-5 - pirimidinile) metil] -3 - (2 - cloroetil) -3 - nitrosourea ile urea cloridrato. MF: C9H13ClN6O2 · HCl. Peso molecolare: 309.15. [Carattere] Il farmaco è un bianco di iniezioni secco bianco-giallastri.

Farmacologia e Tossicologia

Meccanismo: può essere il principale meccanismo di alchilazione DNA intracellulare, causando il DNA a basso peso molecolare, inibendo la sintesi del DNA.

Farmacologia:

1. Di topo leucemia L-1210 mostra elevata attività anti-tumorale.

2. Tumori trapiantati in topi con un ampio spettro di anti-tumorale. Per linfoblastica leucemia L-1210, leucemia mieloide C-1498, tumori delle cellule del plasma X-5563 (ascite), ascite Ehrlich carcinoma, ascite cancro al seno MM-102, il cancro ascite FM3A43, tumori delle cellule del plasma X- 5563 (entità), il cancro solido di Ehrlich, sarcoma subdurale MS-147, ha mostrato risultati eccellenti.3. Topi L'agente linfoblastica leucemia L-1210 e maligne delle cellule del glioma cerebrale metilcolantrene indotta trapiantati sono effetto di sussistenza.

Tossicologia:

1. Tossicità acuta:

① DL50 (mg / kg): la somministrazione endovenosa, DL50 nei topi maschi e femmine erano 65mg/kg e 59mg/kg, DL50 nei ratti maschi e femmine, rispettivamente, 47.8mg/kg e 45.6mg/kg .

② effetti sul sangue (cane 2.5,5,10 mg / kg per via endovenosa): gruppo di dosaggio 2.5mg/kg della conta dei globuli rossi e delle cellule conta dei reticolociti, diminuzione nei primi 7 a 11 giorni, ma il primo 14-16 di base recupero, nessun cambiamento significativo della conta piastrinica, una significativa riduzione dei globuli bianchi contare fino a sette giorni, ma poi aumentare gradualmente ripristinati 35 ° giorno, eosinofili hanno sostanzialmente mostra la stessa tendenza, a volte la percentuale di neutrofili immaturi dei globuli bianchi le cellule sono state notevolmente ridotte, ma i primi 35 giorni di tempo per tornare ai valori pre-dose, si sono ridotti in modo significativo numero di globuli rossi e piastrine 5mg/kg e 10mg/kg gruppo della dose, nei primi 10-17 full-morti.

2. Tossicità subacuta:

A (ratto 0.4,2,10 mg / kg / die somministrata per via endovenosa 4 settimane):

① 0.4mg/kg gruppo di dosaggio: femminile WBC vedere solo una leggera flessione, ma non il peso degli organi, in particolare il peso e il rapporto peso delle essenze modifiche consistenti.

② gruppi di dosaggio 2mg/kg: vedi significativamente inibire l'aumento di peso, il sistema linfatico e atrofia del tessuto del midollo osseo, leucopenia.

③ gruppi di dosaggio 10mg/kg: vedi i casi di morte con sanguinamento tendenza sistemica.

B (cane: 0.08,0.2,0.5 mg / kg / die somministrata per via endovenosa 5 settimane):

Sintomi generali di casi completi di ogni gruppo di amministrazione, alcuna correlazione tra il peso corporeo, l'assunzione di cibo, siero test biochimici, fegato e test di funzionalità renali e delle urine, una grande differenza con il gruppo di controllo ha mostrato anche anomalie.

3. Studio di teratogenicità (ratto 0.05,0.1,0.5 mg / kg / die 7-17 di gestazione somministrazione endovenosa): gravidanza fetale tardiva, gruppo della dose 0,5 mg, nato in Aberdeen ha visto una perdita di peso medio, 0,1 mg / kg dose di gruppo si è verificato nel corso polidattilia anomalie forma di psicosi, teratogenicità. (Coniglio: 0.04,0.1,1.0 mg / kg / die, giorno 6-18 di gestazione, la somministrazione per via endovenosa) gruppo di dosaggio 1.0mg/kg, vedere l'impatto che può essere causata da questo agente significativamente ridotto peso alla nascita rispetto ai percettori di media Altro non fa eccezione.

Farmacocinetiche

I pazienti con tumori cerebrali in 14 casi, l'agente endovenosa 100 ~ 150 mg / persona (1.72 ~ 2.5mg/kg) nel liquido cerebrospinale e concentrazioni ematiche misurato da HPLC risultati sono stati i seguenti:

1. Le concentrazioni nel liquido cerebrospinale: 5 minuti dopo l'inizio della somministrazione del liquido cerebrospinale (ventricoli) la distribuzione (o permeato), 30 minuti dopo la somministrazione il picco di concentrazione nel fluido cerebrospinale (media 0.59μg/ml), emivita di 0,49 ore.

2. Le concentrazioni plasmatiche: 5 minuti dopo la somministrazione, la concentrazione media nel sangue di 3.86μg/ml, dopo il rapido declino, ma è rimasto dopo 60 minuti di concentrazione 1.0μg/ml (tα1 / 2 = 1,3 分钟 tβ1 / 2 = 35 min) . Inoltre, il volume di distribuzione per esplorare da, indicando una distribuzione elevata concentrazione nel tessuto.

Indicazioni

I tumori cerebrali, tumori gastrointestinali (stomaco, fegato, colon / cancro colorettale), il cancro del polmone, linfoma maligno, leucemia cronica.

Dosaggio e Amministrazione

La dose abituale: 2 ~ 3 mg / kg di peso corporeo / ora, disciolto in acqua distillata per iniezioni (5mg/ml) per via endovenosa, o soluzione fisiologica, soluzione glucosata al 5% per infusione 250ml, somministrato una volta sei settimane, o 2mg ogni / kg, una volta alla settimana, una volta ogni due o tre volte al giorno per una dose totale di 300-500mg.

Le reazioni avverse

1. Significative reazioni avverse:

① mielosoppressione: leucopenia, trombocitopenia, anemia, e, talvolta, tendenza al sanguinamento, soppressione del midollo osseo, pancitopenia, ecc, quindi per almeno sei settimane dopo ogni sangue periferico dose deve essere controllato ogni settimana, se anomalie riscontrate devono essere trattati in modo appropriato .


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