Rosuvastatina è un inibitore selettivo della HMG-CoA reduttasi. Inibitore della HMG-CoA sta cambiando 3 - idrossi-3 - metilglutaril coenzima A è pivalato metile - precursori del colesterolo - l'enzima limitante la velocità. Rosuvastatina è il sito principale del fegato - di colesterolo più bassi organi bersaglio. Rosuvastatina aumenta il numero di recettori LDL epatici sulla superficie cellulare, promuovendo l'assorbimento e catabolismo delle LDL, inibendo la sintesi epatica di VLDL, riducendo così il numero totale di particelle VLDL e LDL.Droga Nome
Rosuvastatina Rosuvastatina
Nome inglese
Calcio Rosuvastatina
Nome del prodotto
Può essere (Crestor)
Ingredienti Formula
Nome chimico: bis - (E) -7 - [4 - (4 - fluoro-fenil) -6 - isopropil-2 - [metil (metilsolfonil) ammino] - pirimidin-5 - yl] (3R , 5S) -3,5 - idrossi-6 - acido enoico] sale di calcio (2:1)
Specifiche di preparazione
Compresse, ciascuno 10mg/20mg/40mg.
Farmacologia e Tossicologia
Il prodotto della reduttasi inibizione dell'HMG-CoA in microsomi epatici umani sono stati ratto e cloni umani e purificata HMG CoA reduttasi frammenti studiati, questi ultimi mi sono: 44.1nmol pravastatina · L -1, 27.6nmol fluvastatina · L-1, 11.2nmol simvastatina · L-1, atorvastatina 8.2nmol · L-1, 11.2nmol rosuvastatina · L-1, dimostrano che il prodotto di quello attuale Le statine hanno un effetto più forte, i risultati sono simili nel ratto e microsomi epatici umani. Il prodotto del sito attivo dell'enzima umano ha alta affinità (Ki ≒ 0.1nmol · L-1). Inibizione enzimatica è reversibile, con il substrato HMG-CoA per competere con il substrato comune senza nicotinamide - adenina dinucleotide fosfato (NADPH) della concorrenza.
Indicazioni
1, iperlipidemia e ipercolesterolemia.
2, per le manifestazioni cliniche della malattia di cuore, ma i pazienti senza sottostante rischio di malattia cardiovascolare, per ridurre infarto miocardico, ictus e il rischio di rivascolarizzazione coronarica.
Dosaggio
Range di dosaggio orale utilizzato 10 ~ 40 mg, qd. Questo dosaggio prodotto deve essere personalizzato in base alla risposta del paziente agli obiettivi del trattamento e medicinali effettuare gli opportuni adeguamenti.
Unità di produzione
AstraZeneca UK
|