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Norvasc |
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Norvasc (compresse di amlodipina besilato) è un tablet. Con effetto anti-aterosclerotica, a lungo utilizzato in pazienti con malattia coronarica può ridurre significativamente gli eventi cardiovascolari. L'ipertensione può essere trattata. Breve introduzione Norvasc (compresse di amlodipina besilato) è una prescrizione Finora più farmaci di marca del mondo per trattare l'ipertensione. Dal 1990, è stato utilizzato nel mondo più di 40 miliardi di giorni di trattamento del paziente. Il successo del farmaco a causa della sua eccellente efficacia, l'esordio lieve, della durata di liscio, comodo dose una volta al giorno, 24 ore e controllo stabile di ipertensione e angina, e ottima sicurezza e tollerabilità.Recenti studi clinici hanno dimostrato che Norvasc ha anche effetto anti-aterosclerotica, lungo utilizzati nella malattia coronarica i pazienti possono ridurre in modo significativo totali eventi e le operazioni cardiovascolari e ridurre significativamente il cuore correlati alla malattia coronarica spese mediche. [Alias] amlodipina, Norvasc, amlodipina, amlodipina besilato, impulso lingotto di talento Nome Esteri amlodipina besilato, Istin, Norvasc Usa Il prodotto è calcio-antagonisti, arresto cardiaco fuori delle cellule muscolari lisce vascolari e ioni calcio attraverso i canali del calcio della membrana cellulare nella cellula. Diretto rilassamento della muscolatura liscia vascolare, con effetto anti-ipertensivo, il prodotto alleviare angina dall'espansione delle arterie periferiche, la resistenza periferica ridotta, riducendo così il consumo di ossigeno del miocardio, oltre alla normale dilatazione dell'arteria coronarica e area ischemica e arterie coronarie, così maggiore apporto di ossigeno del miocardio pazienti spasmo coronarico. Per il trattamento di ipertensione, angina stabile e cardiopatia ischemica. Nome inglese: Amlodipina Farmacologia e Tossicologia Effetti farmacologici amlodipina è un calcio-antagonista diidropiridinico (calcio antagonista ione o lento bloccante dei canali). Cardiaca e liscia contrazione muscolare dipende ioni calcio extracellulari nelle cellule attraverso specifici canali ionici. Il prodotto è una inibizione selettiva di calcio nelle cellule muscolari lisce e cellule transmembrana cardiaca, il ruolo del muscolo liscio è maggiore del miocardio. La sua interazione con i canali del calcio è determinata dai suoi siti recettoriali e l'associazione progressista e tassi di dissociazione, così progressivamente produrre effetti farmacologici. Il prodotto è un vasodilatatore arteriosa periferica, direttamente sulla muscolatura liscia vascolare, riduce la resistenza vascolare periferica, riducendo così la pressione sanguigna. Le dosi terapeutiche, possono essere osservati in vitro effetto inotropo negativo, ma non si fanno esperimenti sugli animali complessivi. Il prodotto non influenza le concentrazioni di calcio plasmatiche. 15 randomizzati, in doppio cieco, controllati con placebo studi clinici del prodotto hanno confermato l'effetto antipertensivo. I pazienti con lieve o moderata ipertensione farmaco una volta al giorno, 24 ore della pressione arteriosa in posizione supina e ortostatica più basso, uso a lungo termine non causa un cambiamento significativo nella frequenza cardiaca o catecolamine nel plasma. Stabile effetto antipertensivo. Effetto antiipertensivo e dose-dipendente della pressione arteriosa prima del trattamento correlato con l'entità della pressione sanguigna, ipertensione moderata (pressione diastolica 105-114mmHg) effetto (pressione diastolica di 90-104mmHg), rispetto a quelli con ipertensione lieve, pressione arteriosa normale dopo l'assunzione nessun effetto significativo. Il prodotto riduce il ruolo della pressione diastolica in anziani e giovani in una simile, bassa pressione arteriosa sistolica maggiore effetto sugli anziani. L'esatto meccanismo di merci alleviare l'angina non è chiara, ma può essere in movimento, il prodotto riducendo la resistenza periferica (post-carico) ridurre il lavoro cardiaco e la frequenza cardiaca pressione prodotto, riducendo la domanda miocardica di ossigeno, il trattamento dell'angina pectoris, attraverso l'inibizione di calcio, epinefrina, 5 - serotonina e trombossano-A2 indotta contrazione delle arterie coronarie e le piccole arterie e ripristinare afflusso di sangue al trattamento area ischemica di angina spontanea. Otto in cinque studi clinici hanno dimostrato che il prodotto era angina pectoris tempo indotta da esercizio fisico prolungato in modo significativo; Alcuni studi indicano che il prodotto è di estendere il tempo di 1 millimetro depressione del segmento ST, e ridurre la frequenza degli attacchi di angina. L'effetto è persistente e non influenza significativamente la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca. In uno studio clinico in pazienti con angina spontanea in 50 casi ha mostrato che il prodotto quattro volte alla settimana può ridurre angina (placebo ridotto di 1 settimana). I pazienti con funzione cardiaca normale dopo l'assunzione del prodotto misurata in riposo e di esercitare stato emodinamico, frazione di eiezione cardiaca aumentata, ma dP / telediastolico pressione / volume ventricolare dt o di sinistra ha avuto alcun effetto significativo. Dose terapeutica, il prodotto utilizzato da solo o in combinazione con -? Bloccanti, non sono causati da effetto inotropo negativo. Uno studio controllato con placebo, 697 casi di funzione del cuore dopo Ⅱ / Ⅲ classe (NYHA) pazienti con insufficienza cardiaca con i farmaci 8-12 settimane, esercitare la tolleranza di controllo, la classificazione NYHA, sintomi di insufficienza cardiaca e frazione di eiezione ventricolare sinistra non hanno mostrato lì Segni aggravato. (Un altro trial controllati con placebo di sopravvivenza a lungo termine, 1.153 funzione cardiaca Ⅲ / Ⅳ pazienti con insufficienza cardiaca fase della terapia convenzionale più il prodotto di casuale o placebo, hanno mostrato che la mortalità per tutte le cause e cardiaco L'incidenza di gruppo amlodipina è stata del 39% nel gruppo placebo è stata del 42%.) Questo prodotto non influenza la funzione del nodo sinusale e la conduzione atrioventricolare. La combinazione di alta pressione sanguigna o beni angina pectoris e -? Bloccanti non ha trovato anomalie dell'elettrocardiogramma. Il prodotto non cambia elettrocardiogramma angina del paziente, non aggravare blocco atrioventricolare. I pazienti con funzione renale normale dopo il trattamento di ipertensione, resistenza vascolare renale diminuita velocità di filtrazione glomerulare e il flusso ematico renale sono aumentati, ma la frazione di filtrazione o proteinuria invariato. Effetti tossicologici cancerogene, mutagene e teratogene 0.5,1.25 e 2.5mg/kg dose giornaliera, ratti e topi alimentati con una amlodipina continuo due anni, non hanno confermato cancerogeno. La dose massima ha raggiunto la dose massima tollerata in topi, ratti, ma non ancora raggiunto (la dose raccomandata di 10 mg massima è stata calcolata sulla base di mg/m2). Il livello di geni e cromosomi non ha rivelato alcuna mutagenicità-droga. Ratti maschi a 64 giorni prima dell'accoppiamento, femmine di ratto a 14 giorni prima dell'accoppiamento iniziare a dare amlodipina 10mg/kg al giorno (8 volte la dose massima raccomandata nell'uomo), non pregiudica la capacità riproduttiva. Ratti e conigli gravidi indicati i principali organi in forma di amlodipina 10mg/kg (8 volte e 23 volte la dose massima raccomandata nell'uomo) non hanno rivelato tossicità embrio teratogeno e altri. Ma 14 giorni prima dell'inizio dei ratti accoppiamento, accoppiamento e tutta la gravidanza fino a data 10mg/kg amlodipina, con conseguente cuccioli cifra significativamente ridotto (circa il 50%), il numero di morti intrauterine è risultato significativamente aumentato (circa 5 volte) estendendo il tempo per la gravidanza e il parto processo. Tossicità nei topi e nei ratti è stata data una singola dose di amlodipina fino a 40mg/kg e 100mg/kg, può portare alla morte. 4mg/kg cane di prendere una singola dose o una dose superiore comporterebbe significativa vasodilatazione periferica e ipotensione. Farmacocinetiche Il prodotto è completamente assorbito dopo somministrazione orale, ma lentamente, 6-12 ore per raggiungere il picco di concentrazione. Singola dose orale di 5 mg, plasma picco è stato 3.0ng/ml; singola dose orale di 10 mg, plasma picco è stato 5.9ng/ml. La biodisponibilità assoluta del 64% -90%, non dieta interessato. Circolazione del farmaco più di circa il 95% e proteine plasmatiche, volume di distribuzione 21L/kg. 7-8 giorni per raggiungere le concentrazioni plasmatiche allo steady-state dopo la somministrazione continua. I prodotti per la modalità di eliminazione dal modello compartimentale plasma, ed è ampiamente metabolizzato nel fegato a metaboliti farmacologicamente inattivi (90%). Emivita (t1 / 2) soggetti sani è di circa 35 ore esteso a 50 ore nei pazienti con ipertensione, anziani 65 ore, 60 ore con insufficienza epatica, disfunzione renale non sia compromessa. Il prodotto 10% del prototipo, il 60% sotto forma di metaboliti escreti nell'urina, 20% -25% scaricato dalla bile o feci. Le merci non vengono cancellati emodialisi. Insufficienza renale La farmacocinetica di caratteristiche del prodotto hanno avuto alcun effetto significativo. I pazienti anziani e nei pazienti con disfunzione epatica diminuita sdoganamento delle merci, l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) è aumentata di circa il 40% -60%. I pazienti con moderata a grave insufficienza cardiaca ha aumentato la AUC di grandezza simile. Uso Trattamento di ipertensione e angina come 5mg dose iniziale, una volta al giorno. Secondo la risposta clinica del paziente, la dose può essere aumentata fino ad un massimo di 10 mg, una volta al giorno. Le merci e diuretici tiazidici, β-bloccanti e-inibitori dell'enzima di conversione senza aggiustamento della dose quando combinato. Tipicamente dose iniziale orale è 5 mg, una volta al giorno, il massimo non superi 10 mg, una volta al giorno. Petite, debolezza fisica, i pazienti anziani con ridotta funzionalità epatica o da 2,5 mg, una volta al giorno a partire farmaco, in combinazione con altri farmaci anti-ipertensivi erano anche dal farmaco dose iniziale. Dose deve essere regolata a seconda dell'individuo, il periodo di adattamento non deve essere inferiore a 14 giorni, al fine di valutare adeguatamente il paziente alla dose risposta del medico. Tuttavia, sotto la premessa di protezione clinica, è possibile accelerare la velocità di regolazione. La dose raccomandata per il trattamento dell'angina è di 5-10mg, pazienti anziani con funzionalità epatica compromessa o riduzioni richieste. Le reazioni avverse Il prodotto è nel range di dosaggio 10 mg / die con una buona tollerabilità, la maggior parte delle reazioni avverse sono da lieve a moderata. La sospensione prodotto a causa di eventi avversi è stata solo il 1,5%, non vi è alcuna differenza significativa rispetto al placebo (circa 1%). Le reazioni avverse più comuni sono mal di testa ed edema. L'incidenza del 1% delle reazioni avverse correlate alla dose sono stati i seguenti: edema, vertigini, vampate di calore e palpitazioni. Relazione dose non è chiaro, ma l'incidenza di reazioni avverse di 1.0% come segue: mal di testa, affaticamento, nausea, dolore addominale e letargia. Queste reazioni avverse, edema, vampate di calore, palpitazioni e incidenza di sonnolenza nelle donne rispetto agli uomini. I seguenti eventi avversi sono stati l'1%, ma 0,1%, una relazione causale con il farmaco non è chiaro: Generale: reazioni allergiche, astenia, dolore alla schiena, vampate di calore, malessere, dolore, rigidità, aumento di peso; Cardiovascolare: Aritmie (compreso il cuore? tachicardia, bradicardia o fibrillazione atriale), dolore toracico, ipotensione, ischemia periferica, sincope, vertigine posturale, ipotensione ortostatica, e vasculite, sistema nervoso centrale e periferico: perdita di sensibilità, neuropatia periferica, parestesia, tremore, vertigini; gastrointestinale: anoressia, stipsi, dispepsia, disfagia, diarrea, flatulenza, pancreatite, vomito, iperplasia gengivale; Sistema muscoloscheletrico: artralgia, artrite, crampi muscolari, mialgia; Spirit: disfunzione sessuale, insonnia, nervosismo, depressione, incubi, ansia, depersonalizzazione, cute e annessi: angioedema, eritema, prurito, rash, rash maculopapulare; Sensi speciali: visione alterata, congiuntivite, diplopia, occhi dolore, ronzio nelle orecchie; sistema urinario: frequenza urinaria, disuria, nicturia, sistema nervoso autonomo: secchezza delle fauci, sudorazione notturna, metabolismo e della nutrizione: iperglicemia, sete, sistema emopoietico: leucopenia, porpora, trombocitopenia. L'incidenza di eventi avversi è stata del 0,1% nel seguente: insufficienza cardiaca, polso irregolare, extrasistoli, depigmentazione cutanea, orticaria, pelle secca, dermatiti, perdita di capelli, debolezza muscolare, spasmi, atassia, ipertonia, emicrania , pelle fredda e umida, apatia, agitazione, amnesia, gastrite, aumento dell'appetito, perdita di feci, tosse, rinite, disuria, poliuria, odore l'errore, alterazione del gusto, disturbi dell'adattamento visivo, sindrome dell'occhio secco. Altre reazioni infrequenti quali infarto del miocardio e angina non può distinguere tra uno stato di farmaco o malattia. Esami di laboratorio di routine non è cambiata significativamente, non ha trovato il potassio, il glucosio, trigliceridi, colesterolo totale, lipoproteine ad alta densità (HDL), acido urico, creatinina, azotemia, o cambiamenti significativi accadere. Dopo la quotazione di droghe, farmaci folla ginecomastia occasionali riportati, ma una relazione causale con il farmaco è sconosciuto, alcuni casi di ittero e aumento degli enzimi epatici (spesso accompagnati da colestasi ed epatite) è più grave e richiedono l'ospedalizzazione. Controindicazioni Dihydropyridine calcio-antagonista per l'allergia. Precauzioni 1, angina e / o infarto miocardico: rare. I pazienti con grave coronaropatia ostruttiva all'inizio di applicazione della terapia calcio-antagonista o dosaggio, la frequenza degli attacchi anginosi verificano, pianificazione e / o aumento della gravità o sviluppo di infarto miocardico acuto, il meccanismo è sconosciuto. 2, l'ipotensione: Poiché il prodotto gradualmente produce vasodilatazione, ipotensione raramente acuta per via orale. Ma quando la periferia esterna del prodotto con altri vasodilatatori combinazione ancora prudenti, soprattutto per quelli con stenosi aortica severa. 3 pazienti con insufficienza cardiaca: bloccanti dei canali del calcio deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca. 4 pazienti con disfunzione epatica: disfunzione epatica grave deve essere usato con cautela nei pazienti con le merci. 5 pazienti con insufficienza renale: La dose iniziale nei pazienti con insufficienza renale possono essere uguali. ? 6 Disable - bloccanti: Disabilitare il prodotto di un improvviso - sintomi blocker rimbalzo generato alcuna protezione?. Pertanto, disabilitare -? Bloccanti ancora assottiglia. 7 Le merci nella malattia ostruttiva polmonare, insufficienza cardiaca ben compensata, malattia vascolare periferica, i pazienti con diabete e dislipidemie in sicuro da usare. Droga incinta |
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