Lingua :
SWEWE Membro :Entra |Registrazione
Cerca
Comunità Encyclopedia |Enciclopedia Risposte |Invia domanda |Conoscenza Vocabolario |Carica conoscenza
Precedente 1 Successivo Selezionare Pagine

Dofetilide

Breve introduzione

Dofetilide è una nuova classe di 3 farmaci antiaritmici, utilizzati principalmente per la fibrillazione atriale, flutter atriale trattamento per il trattamento clinico della fibrillazione atriale, flutter atriale fornisce un nuovo farmaco.

Commissione europea per i medicinali ha approvato nel dicembre 1999 per il trattamento della dofetilide fibrillazione atriale e flutter atriale. Il farmaco è inoltre implementato in 3 studi clinici in Australia e il Giappone, il Canada è anche quello di studiare.

Effetti farmacologici

Terapia antiaritmica è una parte importante della terapia cardiovascolare. Dal CAST (aritmia cardiaca test di soppressione) risultati pubblicati, IC farmaci antiaritmici utilizzati in pazienti ad alto rischio (come l'infarto miocardico acuto) dal rischio di attenzione diffusa e adeguata attenzione. Nel frattempo, classe 3 farmaci antiaritmici a causa dei suoi forti effetti anti-aritmici, per una vasta gamma di reazioni avverse è relativamente piccolo, negli ultimi anni, la ricerca e le applicazioni sono in aumento. Dofetilide è una nuova classe di 3 farmaci antiaritmici, utilizzati principalmente per la fibrillazione atriale, il trattamento flutter atriale.Gli effetti farmacologici della dofetilide

1, sugli effetti del flusso di ioni: restauro ritardato flusso di ioni potassio (Ik) svolgono un ruolo importante nel processo di ripolarizzazione miocardica. Ik diviso in componente veloce (LKR) e componente lenta (Iks). Dofetilide inibire selettivamente Ikr dalla tecnica voltage-clamp in isolato di cavia su miocardica osservato, questa inibizione è tensione e tempo dipendente. Lo studio ha anche mostrato che dofetilide non inibisce la Na afflusso, per classe 1 farmaci antiaritmici. Dofetilide non combinare con altre sostanze o inibire recettore delle cellule recettori vincolanti e membrana cellulare.

2, l'impatto sulla elettrofisiologia cardiaca: studi in vitro hanno dimostrato che l'azione prolungare dofetilide durata del potenziale e prolungare il periodo refrattario effettivo di vario tessuto cardiaco. Questa inibizione e la concentrazione positivamente correlati. Dofetilide sul potenziale di membrana a riposo e di azione massimo potenziale di fase 0 tasso di depolarizzazione non ha alcun effetto sulla velocità di conduzione dell'impulso non ha alcun effetto sulle cellule cardiache. Intervallo QT Frequenza corretto (QTc) riflette ripolarizzazione ventricolare. QTc era positivamente correlata con l'azione ventricolare durata del potenziale è stato. Studi hanno dimostrato che dofetilide in volontari sani, pazienti con fibrillazione atriale e flutter atriale sono state prorogate tempo QT. Estendere il livello di dose o concentrazione sono stati positivamente correlati. Somministrazione orale o endovenosa di dofetilide alcun effetto negativo sulla dispersione QT.

Attualmente noto, il potenziale d'azione prolungamento della durata e una maggiore dispersione QT sono due dei fattori di rischio più importante per la torsione di punta producono tachicardia ventricolare (torsadedepoints) s '. Potenziale d'azione prolungata è classe 3 trattamento farmacologico antiaritmico, il farmaco è inevitabile durante l'uso. Aumento della dispersione QT è assolutamente sfavorevole. Dofetilide non aumenta la dispersione QT per produrre torsione di punta ventricolare tachicardia rischio notevolmente ridotto. Con classe 1 farmaci antiaritmici, la dofetilide non influenzare la velocità di conduzione, in modo che la durata del QRS, intervallo PR avuto alcun effetto.

Effetti frequenza Reverse (reserverate-dipendenza) è influenzata Classe 3 efficacia del farmaco antiaritmico è un motivo importante. Effetto inverso della frequenza significa: quando la frequenza cardiaca è più lento, farmaci per prolungare il potenziale d'azione tra le più evidenti; Quando tachicardia, azione prolungata potenziali farmaci meno evidente. Effetto inverso della frequenza è dannoso. Quando la frequenza cardiaca è più lento a causa potenziale di azione prolungata può produrre più evidente effetto aritmogena. La rapida frequenza cardiaca meno evidente potenziale di azione prolungata può indebolire l'effetto della droga. Un recente, crossover, studi in doppio cieco, controllati con placebo hanno mostrato che dofetilide in dosi più elevate (750ug, bid) effetto frequenza inversa è evidente, mentre in piccole dosi (250ug, offerta) Effetto di frequenza inversa non è evidente .

3, emodinamica: dofetilide può essere visto come una classe 3 farmaci antiaritmici "puri". Dopo dofetilide (4 ~ 8ug.) Per via endovenosa, la frequenza cardiaca, la pressione sanguigna e nessun cambiamento significativo. Volontari sani, pazienti con fibrillazione atriale o scompenso cardiaco, senza significative variazioni emodinamiche dopo applicazioni dofetilide.

Negativo effetto inotropo di dofetilide, significativi effetti negativi sui pazienti con insufficienza cardiaca. Al contrario, dofetilide tessuto atriale ha alcune vele forze positive dopo applicazioni dofetilide, ultrasuoni Doppler picco diastolico Un aumento del numero di non-Split questo ruolo al suo trattamento della fibrillazione atriale, flutter atriale favorevole. Poiché la contrazione atri aumento della pressione atriale può cadere, mentre l'aumento della pressione è causato da fibrillazione atriale, flutter atriale importanti motivi.

Applicazioni cliniche e reazioni avverse

Applicazioni cliniche

Può essere usato per trattare e prevenire le aritmie atriali, come la fibrillazione atriale (AF), flutter atriale (AFL) e tachicardia parossistica sopraventricolare, per mantenere il ritmo sinusale, ma anche può impedire il verificarsi di tachicardia ventricolare e ridurre l'incidenza di complicanze nei pazienti con insufficienza cardiaca.

Le reazioni avverse

Causare aritmie ventricolari, possono indurre torsioni di punta tachicardia ventricolare.


Precedente 1 Successivo Selezionare Pagine
Utente Recensione
Ancora nessun commento
Io voglio commentare [Visitatore (3.89.*.*) | Entra ]

Lingua :
| Controllare il codice :


Cerca

版权申明 | 隐私权政策 | Diritto d'autore @2018 Mondo conoscenza enciclopedica